Линезолид - инструкция, применение, аналоги препарата

Линезолид – синтетическое вещество, принадлежащее к новому классу антимикробных средств – оксазолидинонов. Он проявляет активность invitro против аэробных грамположительных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид избирательно подавляет синтез белков бактерий через уникальный механизм действия. Он непосредственно связывается с рибосомами бактерий (23S 50S субъединиц) и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции).

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости, когда уровень распространенности резистентности микроорганизмов на местном уровне является таким, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере применительно к некоторым видам инфекций, вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту.

Применение Линезолида

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

• -нозокомиальная пневмония;
• -негоспитальная пневмония;
• -осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes или Staphylococcus agalactiae;
• -неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus;
• - инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Линезолид - состав и форма выпуска препарата

Действующее вещество: linezolid;

1 таблетка содержит линезолида в пересчете на 100 % вещество 600 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Линезолид: как принимать препарат

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта терапии.

Рекомендации по длительности лечения, которые приведены ниже, были применены в клинических исследованиях. Для некоторых видов инфекций может быть уместна короткая продолжительность лечения, но это не была оценена в клинических исследованиях.

Максимальная продолжительность лечения – 28 дней. Безопасность и эффективность применения линезолида дольше чем 28 дней не были изучены.

Не нужно повышение рекомендованных доз или длительности лечения в случае инфекций, сопровождающихся бактериемией.

Рекомендации относительно дозирования согласно показаниям приведенным в таблице ниже.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида для внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение линезолидом для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100 %.

Таблица 2

* Применять препарат в другой лекарственной форме с возможностью соответствующего дозирования

Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Нет необходимости в коррекции дозы. Поскольку примерно 30 % дозы выводится в течение 3-часового сеанса гемодиализа, начатого через 3 часа после введения препарата, пациентам, которые получали подобное лечение, линезолид следует назначать после гемодиализа.

Применения пациентам с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме применять детям возрастом от 12 лет.

Линезолид - противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата.

Линезолидин не следует применять пациентам, которые принимают любые медицинские препараты, подавляющие моноаминоксидаза А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или в течение 2 нед после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного мониторинга артериального давления, Линезолидин не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов:

- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоафективний расстройство, острые эпизоды головокружения;

- ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5‑НТ₁ рецепторов серотонина (триптани), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норепинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Следует прекратить кормление грудью в течение применения препарата.

Побочные реакции.

Указанная информация основывается на данных, полученных из клинических исследований, в которых более 2000 взрослых пациентов получали рекомендованные дозы препарата сроком до

28 дней.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, что приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3 % пациентов прекратили лечение из-за развития вызванных препаратом побочных реакций.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, включенные в перечень ниже с указанием частоты возникновения как «частота неизвестна», поскольку частоту возникновения нельзя установить по имеющимся данным.

Побочные реакции, о которых сообщалось на протяжении лечения, приведен ниже по следующей классификации частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (> 1/100, > 1/1000, > 1/10000, > 1/10000) и частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: частые – кандидоз, оральный кандидоз, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции; нечасто – вагинит; жидкие – антибиотикоассоцийованой колиты, включая псевдомембранозный колит*.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: частые – анемия; нечастые –лейкопения*, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия; жидкие – панцитопения*; частота неизвестна – миелосупрессия*, сидеробластная анемия*.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: нечасто – гипонатриемия; частота неизвестна – лактоацидоз*.

Со стороны психики: частые – бессонница.

Неврологические расстройства: частые – головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус), головокружение; нечастые – судороги*, гипестезия, парестезия; частота неизвестна – серотониновый синдром**, периферическая нейропатия*.

Со стороны органов зрения: нечасто – нечеткость зрения*; жидкие – дефект поля зрения*; частота неизвестна – зрительная нейропатия*, неврит зрительного нерва* потеря зрения*, изменение зрительного ощущения*, изменение восприятия цвета*.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – аритмия (тахикардия).

Со стороны сосудов: частые – артериальная гипертензия; нечасто – транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – диарея, тошнота, рвота, локальный или генерализованный боль в животе, запор, диспепсия; нечасто – панкреатит, гастрит, вздутие живота, сухость во рту, глоссит, частые жидкие испражнения, стоматит, расстройства или изменение цвета языка; жидкие – обесцвечивание поверхности зубов.

Со стороны гепатобилиарной системы: частые – отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб, увеличение уровней АЛТ, АСТ или щелочной фосфатазы; нечастые – повышение общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые – зуд, сыпь; нечасто – крапивница, дерматит, чрезмерное потоотделение; частота неизвестна – буллезные поражения кожи, такие как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангиоэдема, алопеция.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частые – повышение азота мочевины крови; нечасто – почечная недостаточность, повышение креатинина, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечастые – вульвовагинальные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые – лихорадка, локализованная боль; нечасто – озноб, усталость, боль в месте инъекции, жажда.

Аналоги Линезолида

• Зивокс
• Инфузолид
• Лизолид
• Незолид