Долутегравир – инструкция, применение, аналоги препарата

Долутегравир фото упаковки

Применение Долутегравир

Долутегравир – состав и форма выпуска препарата

долутегравир: как принимать препарат

Долутегравир – противопоказания, побочные эффекты

Аналоги долутегравир

Долутегравир – противовирусное средство для системного применения.

Применение Долутегравир

Долутегравир показан в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения взрослых и детей старше 12 лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Долутегравир – состав и форма выпуска препарата

Состав.

действующие вещества: долутегравир;

1 таблетка содержит 50 мг долутегравиру в форме долутегравиру натрия;

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия стеарилфумарат, натрия крахмалгликолят;

оболочка таблетки: Opadry II Brown 85F565096 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), ПЭГ 3350, тальк, железа оксид красный (Е 172))

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

долутегравир: как принимать препарат

Долутегравир должен назначать врач, который имеет опыт в лечении ВИЧ-инфекции.

Взрослые.

Пациенты, инфицированные ВИЧ-1, без документально подтвержденной или клинически подозреваемой резистентности к препаратам класса ингибиторов интегразы.

Рекомендуемая доза долутегравиру составляет 50 мг (1 таблетка) для перорального применения 1 раз в сутки.

Долутегравир можно применять 2 раза в сутки при одновременном применении с некоторыми препаратами (такими как эфавиренз, невирапин, типранавир/ритонавир или рифампицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты, инфицированные ВИЧ-1, с резистентностью к препаратам класса ингибиторов интегразы (документально подтвержденной или клинически подозреваемой).

Рекомендуемая доза долутегравиру составляет 50 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При наличии подтвержденной резистентности к Q148 + ≥2 вторичных мутаций G140A/C/S, E138A/K/T и L74I, у пациентов, есть необходимость рассмотреть возможность применения в дозах больших, чем рекомендуемые (при условии применения только двух антиретровирусных лекарственных средств). Это обусловлено наличием устойчивости к многих антиретровирусных лекарственных средств (см. подраздел «Фармакокинетика»). При принятии решения о применении долутегравиру таким пациентам необходимо учитывать резистентность к ингибиторам интегразы (см. подраздел «Фармакодинамика»).

Необходимо избегать одновременного применения препарата Долутегравир с некоторыми препаратами (такими как эфавиренз, невирапин, типранавир/ритонавир или рифампицин) (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пропущенная доза.

Если пациент пропускает прием препарата долутегравир, он должен принять его как можно быстрее при условии, что следующую дозу не нужно принимать в течение последующих 4 часов. Если следующую дозу необходимо принимать в течение следующих 4 часов, пациент не должен принимать пропущенную дозу, а вернуться к обычному режиму дозирования.

Дети в возрасте от 12 лет.

Для детей (в возрасте от 12 до 18 лет, масса тела которых меньше 40 кг), инфицированных ВИЧ-1, без резистентности к препаратам класса ингибиторов интегразы рекомендуемая доза долутегравиру составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Существует ограниченное количество данных по применению долутегравиру пациентам в возрасте от 65 лет. Доказательства того, что пациентам пожилого возраста необходима другая доза, чем младшим взрослым пациентам, отсутствуют (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Почечная недостаточность.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин, не находящихся на диализе). Для пациентов на диализе данные отсутствуют, хотя различий в фармакокинетике для этой популяции не ожидается (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени (класс А или В по шкале Чайлда-Пью). Данные о пациентах с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют (класс С по шкале Чайлда-Пью); таким образом, таким пациентам Долутегравир необходимо применять с осторожностью (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Способ применения.

Пероральное применение.

Долутегравир можно применять независимо от еды (см. подраздел «Фармакокинетика»). Если есть резистентность к препаратам класса ингибиторов интегразы, Долутегравир необходимо применять одновременно с едой, чтобы увеличить его влияние (особенно у пациентов с мутациями Q148) (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет. Безопасность и эффективность применения долутегравиру детям в возрасте до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг не исследовалась. Если существует резистентность к ингибиторам интегразы, данных для того, чтобы рекомендовать применение Долутегравир детям, недостаточно.

Долутегравир – противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного вещества.

Одновременное применение с дофетилидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции.

Обзор профиля безопасности.

Профиль безопасности основывается на объединенных данных клинических исследований фазы ІІb и фазы III с участием 1222 пациентов, которые ранее не получали лечения, 357 пациентов, которые ранее получали лечение, но не получали ингибиторов интегразы, и 264 пациентов с предыдущим неудачным лечением, которое включало применение ингибитора интегразы (в т.ч. резистентность к препаратам класса ингибиторов интегразы). Тяжелой нежелательной реакцией, которая наблюдалась у некоторых пациентов, была реакция повышенной чувствительности, которая включала сыпь и тяжелое влияние на печень (см. раздел «Особенности применения»). Нежелательными реакциями, которые чаще всего возникали во время лечения, были тошнота (13 %), диарея (18 %) и головная боль (13 %).

Профиль безопасности был аналогичным в различных популяциях лечения, упомянутых выше.

Перечень нежелательных реакций.

Нежелательные реакции, которые считались возможно связанными с применением долутегравиру, указанные по системам организма, классами органов и абсолютной частоте их возникновения. Частота возникновения определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Таблица 7

Системы организма

Частота

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы

Нечасто

Повышенная чувствительность, иммунного восстановления (см. «Особенности применения»)*

Со стороны психики

Часто

Бессонница, патологические сновидения, депрессия

Нечасто

Суицидальные мысли или попытки самоубийства (особенно у пациентов с депрессией или психическим заболеванием в анамнезе)

Со стороны нервной системы

Очень часто

Головная боль

Часто

Головокружение

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто

Тошнота, диарея

Часто

Рвота, метеоризм, боль в верхней части живота, боль в животе, ощущение дискомфорта в животе

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто

Гепатит

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто

Сыпь, зуд

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто

Утомляемость

Отклонения показателей лабораторных анализов от нормы

Часто

Повышение уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК)

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Нечасто

Артралгия

Миалгия

*См. ниже в подразделе «Некоторые нежелательные реакции».

Некоторые нежелательные реакции

Изменения показателей лабораторных биохимических анализов

Повышение уровня сывороточного креатинина возникало в течение первой недели лечения долутегравиром и сохранялось в течение 48 недель. Через 48 недель лечения отмечалось среднее отклонение от начального показателя, что составило 9,96 мкмоль/л. Повышение уровня креатинина было сходным при разных фоновых режимах. Изменения не считаются клинически значимыми, поскольку они не отражают изменения скорости клубочковой фильтрации.

Одновременное инфицирование вирусом гепатита В или С

В исследованиях фазы III у пациентов с одновременным инфицированием вирусом гепатита В и/или С разрешалось включать при условии, что начальные биохимические показатели функции печени не превышают в 5 раз верхнюю границу нормы (ULN). В целом профиль безопасности у пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или С, был аналогичным профилю безопасности у пациентов без одновременного инфицирования вирусом гепатита В или С, хотя патологически измененные показатели АСТ и АЛТ были выше в подгруппе с одновременным инфицированием вирусом гепатита В и/или С для всех групп лечения. Повышение биохимических показателей функции печени, что соответствовало синдрома иммунной реактивации, наблюдалось у некоторых пациентов с одновременным инфицированием вирусом гепатита В и/или С в начале лечения долутегравиром, особенно у тех, у кого было отменено лечения гепатита В (см. раздел «Особенности применения»).

Синдром иммунного восстановления

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Также сообщалось о аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса); однако время возникновения заболевания, о котором сообщалось, является более вариабельным, и эти явления могут возникнуть через много месяцев после начала лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

На основе ограниченных данных у детей в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела не меньше 40 кг не было зарегистрировано дополнительных типов нежелательных реакций, кроме определенных у взрослых.

Аналоги долутегравир

Акриптега

Инстгра

Теград

Тивикей

Источник: Государственный реестр лекарственных средств Украины. Инструкция публикуется с сокращениями исключительно для ознакомления. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.

загрузка...

Нравится ли Вам сайт?
Оставьте свое мнение

Соглашаюсь
Мы используем cookies